Кофеин

                                                Кофеин 

Кофеин и теофиллин - метилированные производные пурина, ингибирующие фосфодиэтсеразу цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) и защищающие цАМФ от разрушения. Таким образом, стимулирующий эффект гормонов, использующих цАМФ в качестве внутриклеточного сигнала (это адреналин, гистамин и многие другие), усиливается и продлевается.

Теобромин практически неактивен как стимулятор, он действует приблизительно в 10 раз слабее кофеина. Теофиллин по сравнению с кофеином несколько более токсичен и несколько менее активен как стимулятор ЦHС, но между ними больше сходства, чем различия. Теофиллин более активен как диуретик (увеличивает мочеотделение), более токсичен и действует медленнее. Теобромин содержится в какао, чае (очень немного) и орехах кола. В какао его содержится приблизительно в семь раз больше кофеина и именно он делает какао "стимулятором".

Теофиллин оказывает сильное действие на сердце и бронхи и часто используется для лечения бронхиальной астмы, эмфиземы и других легочных заболеваний. Кофеин содержится в чае, кофе, листьях мате; также в гуаране и орехах кола.

Что случается при передозировке?

Симптомы интоксикации кофеином: (прием кофеина, обычно в дозе более 250 mg) По крайней мере пять из следующих симптомов:

• беспокойство;
• нервозность;
• раздражительность;
• бессонница;
• покраснение лица;
• повышенный диурез;
• расстройство пищеварения;
• мышечные подергивания;
• тахикардия (учащенное сердцебиение) или сердечная аритмия;
• бессвязный поток мыслей и речи;
• периоды неутомляемости;
• психомоторное возбуждение;

При отсутствии других психических заболеваний со схожими эффектами. (как Anxiety Disorder). В принципе, передозировка кофеина может быть крайне неприятной, но обычно не вызывает необратимых изменений. Однако, иногда люди умирают от передозировки.

Токсическая доза: Подтвержденная летальная доза составляет 10 g, хотя известен один документированный случай выживания после инъекции 24 g. У маленьких детей прием внутрь 35 mg/kg может вызвать интоксикацию средней тяжести. Дети метаболизируют кофеин очень медленно. Для них также опасен теофиллин, котоpый может содеpжаться в пpепаpатах от бpонхиальной астмы.

Симптомы передозировки кофеином: А. Острое отравление кофеином дает ранние симптомы анорексии (отсутствие аппетита), тремора (дрожание, в т.ч. пальцев рук) и беспокойства. Затем следует тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий (белая горячка), судороги, наджелудочковую и желудочковые тахаритмии, гипокалиемию и гиперглДезинтоксикацияикемию. B. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессоннице и гиперрефлексии. Результаты тестирования крови: Концентрации 1..10 mg/l нормальны для пьющих кофе. Концентрация 80 mg/l несовместима с жизнью.

Что делать при передозировке кофеином:

Неотложные мероприятия:

1. Обеспечить доступ воздуха и облегчить вентиляцию.
2. Купировать судороги и нарушения АД, если они есть. При отсутствии меедикаментов можно применить алкоголь в дозе около 50 ml в пересчете на чистый спирт.
3. Гипокалиемия обычно проходит сама.
4. Непрерывное наблюдение за пострадавшим.

Специфические лекарства и антидоты: Бета-адреноблокаторы эффективно предупреждают кардиотоксическое действие кофеина, вызванное черезмерной адреностимуляцией и нормализуют артериальное давление. Рекомендуется в/в применение пропанолола, 0.01..0.02 mg/kg, или эсмодола, 0.05 mg/kg, под контролем ЧСС и АД. Эсмодол предпочтительнее, т.к. имеет короткий период полураспада и его легко контролировать.

Дезинтоксикация:

1. Вызвать рвоту или сделать промывание желудка.
2. Применить активированный уголь и обволакивающие.
3. Если пункты 1 и 2 выполнены достаточно быстро (приблизительно в течении часа с момента отравления), слабительные назначать не нужно.
4. Обеспечение свободного дыхания. Эту операцию нужно делать, если пациент находится в бессознательном состоянии или в затуманенном сознании.
5. Если нет подозрений на ранение шеи, положить пациента на спину, откинуть голову назад и вытянуть переднюю часть шеи.
6. Применить "Hажим на челюсть", чтобы убрать язык не сгибая шеи: поместить пальцы обеих рук на задние стороны челюсти и потянуть вперед, выдвигая подбородок. Эта операция причиняет пациенту боль, позволяя вам оценить степень комы
7. Наклонить голову на сторону, позволяя вытечь рвоте и слюне.

Токсическая доза сильно индивидуальна и, прежде всего, зависит от приобретенной толерантности (т.е. высока для людей, употребляющих много кофе или кофеина). Hесколько человек сообщали, что пpиняли 10..13 Vivarin'ов (2..2.5 g кофеина) и оказались в больнице, где последовало промывание желудка, капельницы и т.п., в то время как другие говорят, что после такой дозы им просто не хочется спать. По крайней мере двое человек сообщали о симптоме, отсутствующем в учебниках: полная неспособность двигаться, говорить и даже моргнуть.

В целом, люди описывают ощущения при передозировке как крайне неприятные, даже для тех, кто хорошо знаком с кофеиновыми головными болями и тиком.

Влияние кофеина на продолжительность жизни. "Широкомасштабное исследование обнаружило меньшее количество самоубийств среди пьющих кофе, по сравнению с теми, кто воздерживается от него. Обследование почти 130 тысяч жителей Северной Калифорнии и записей по 4.5 тысячам умерших не выявило никакой другой связи между кофе, чаем и смертностью. Кардиолог Артур Клотский рассказал об удивительных результатах: "Это не заблуждение, так как наше исследование было очень широким, включающим многорасовую популяцию, и подробно рассматривающим многочисченные факторы, влияющие на смертность, такие как потребление алкоголя и курение." Hе было найдено никакой связи между потреблением кофе и риском смерти. Была установлена "слабая" корреляция между ежедневным употреблением кофе или чая и риском сердечного приступа - но никакой связи с другими сердечно- сосудистыми заболеваниями, например, гипертонией или инфарктом.

Исследование было проведено организацией профилактики заболеваний "Kaiser Permanente".

Влияние кофеина на обмен веществ. Кофеин увеличивает уровень циркулирующих жирных кислот и было показано, что это способствует их окислению и утилизации. В течении многих лет кофеин использовался бегунами на длинные дистанции, чтобы усилить метаболизм жиров. В этом отношении он весьма эффективен для тех, кто еще не привык к нему, и может помочь избавиться от лишнего жира. Однако, кофеин не подавляет аппетит, а напротив, возбуждает его. Кроме того, он усиливает секрецию желудочного сока, так что употребление кофеина без пищи может привести к гастриту и даже язвенной болезни.

Сомнительная причина, по которой кофеин был исходно включен в диетические таблетки была - сделать "амфетамин для бедных" - комбинацию стимуляторов, не запрещенных законом, действующих как амфетамин. Например, сочетание фенилпропаноламина (симпатомиметик, похожий на эфедрин) с кофеином так и называлось "Дексатрим", чтобы подчеркнуть в глазах возможных покупателей его сходство с декседрином - который, однако, слишком жестко контролируется DEA (Drugs Enforsment Administrations, Агенство по Борьбе с Hаркотиками), чтобы быть полезным простому человеку. Как бы то ни было, кофеин давно исключен из прописи диетических таблеток - поскольку не была показана его эффективность в них.

Из Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics: (Фармакологические Основы Терапии)

 Кофеин в комбинации с анальгетиком типа аспирина широко используется в терапии обычного типа головной боли. Имеется слишком мало данных, чтобы подтвердить его эффективность для этой цели. В комбинации с алкалоидами спорыньи кофеин также используется в терапии мигрени. Всасывание алкалоида спорыньи эрготамина при сублингвальном применении недостаточно полное и часто не соответствует терапевтическим целям... Одновременное назначение кофеина (50..100 mg на mg эрготамина) улучшает скорость и полноту всасывания. Кофеин усиливает действие алкалоидов спорыньи при лечении мигрени, открытие, которым мы обязаны людям, страдавшим мигренью и заметившим, что крепкий кофе приносит облегчение боли, особенно в комбинации с эрготамином.